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      用于PAC的PROTAC連接子共軛體|PROTAC-linker Conjugate for PAC

      PAC的PROTAC-接頭綴合物包含通過接頭與PROTAC綴合的抗體。 PROTAC-抗體綴合物(PAC)分子包含通過接頭(L1)與PROTAC綴合的抗體,其中PROTAC包含泛素E3連接酶結合基團(“ E3LB”),接頭(“ L2”)和蛋白質結合物組(“ PB”)。為了獲得具有有效功效和期望的治療指數的PAC,提供了以下組分。 1.抗體(Ab):PAC的抗體部分可以靶向表達抗原的細胞,從而抗原特異性PAC通常通過內吞作用胞內遞送至靶細胞,而PAC包含針對抗原的抗體,而該PAC不含如果發現細胞表面上的PROTAC部分進入細胞的特異性較低,PAC可能仍會發生胞飲作用。 2.接頭(L1):“接頭”(L1)是雙功能或多功能部分,可用于將一個或多個PROTAC部分(D)連接至抗體(Ab)以形成PAC。在一些實施方案中,可以使用具有反應性官能團以共價附接至PROTAC和抗體的L1來制備PAC。 3. PROTAC(D)。
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