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      生長激素促分泌素受體|GHSR

      生長激素促分泌受體(GHSR)是G蛋白偶聯受體家族的一員。GHSR可能在能量穩態和體重調節中發揮作用。Ghrelin與生長激素促分泌素受體(GHSR1A)結合的通路調節了不同細胞系統中下游絲裂原活化蛋白激酶、Akt、一氧化氮合酶和AMPK級聯的激活。GHSR1a的一個重要特征是在缺乏激動劑的情況下具有基本的結構活性,從而導致高程度的受體內化和信號傳導活性。ghrelin受體的反向激動劑在治療肥胖癥方面可能特別有趣。GHSR受體的一系列選擇性配體現在已經問世,并且正在開發用于多種臨床應用。GHSR激動劑具有刺激食欲和釋放生長激素的作用,可能有助于治療與老年和退行性疾病相關的肌肉萎縮和虛弱。另一方面,GHSR拮抗劑具有厭食作用,可能有助于治療肥胖癥。
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