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      組蛋白甲基轉移酶|Histone Methyltransferase

      組蛋白修飾在調節(jié)全局和階段特異性基因表達中起著關鍵作用。組蛋白H3K4、H3K36和H3K79的甲基化通常與基因激活有關,而組蛋白H3K9和H3K27的甲基化通常與基因抑制有關。組蛋白賴氨酸甲基化由位點特異性甲基轉移酶和去甲基化酶動態(tài)調節(jié)。EZH2(PRC2的催化亞單位)負責細胞內H3K27的甲基化。 DOT1L是一種組蛋白H3賴氨酸79甲基轉移酶,其抑制作用可提高誘導多能干細胞(iPSCs)的產(chǎn)量。EPZ-5676是一種高效、選擇性的DOT1L抑制劑。 對PRC2活性至關重要的是,zeste同源物2(EZH2)的組蛋白甲基轉移酶增強子三甲基化組蛋白3(H3K27me3)的賴氨酸27,導致染色質濃縮和轉錄抑制。

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